Luận Văn Nghiên cứu tổng hợp các dẫn chất của Sesquitecpenoit thiên nhiên Parthenin và thăm dò hoạt tính sinh

VIỆN HOÁ HỌC
LUẬN ÁN TIẾN SĨ HOÁ HỌC
Chuyên ngành: Hoá Hữu cơ
NĂM - 2012

MỞ ĐẦU
Nghiên cứu, tìm kiếm các hợp chất có nguồn gốc thiên nhiên như sesquitecpen lacton có hoạt tính sinh học cao để ứng dụng trong y học,
nông nghiệp và các mục đích khác trong đời sống con người là một trong những nhiệm vụ quan trọng đã và đang được các nhà khoa học trong và ngoài nước hết sức quan tâm.
Với sự phát hiện ra nhiều chất có hoạt tính sinh học có giá trị từ thiên nhiên, các nhà khoa học đã có những đóng góp đáng kể trong việc tạo ra các loại thuốc điều trị những bệnh nhiệt đới và bệnh hiểm nghèo như: penicillin (1941); artemisinin (những năm 1970); , để kéo dài tuổi thọ và nâng cao chất lượng cuộc sống của con người. Sesquitecpen lacton thiên nhiên không chỉ là nguồn nguyên liệu cung cấp các hoạt chất quý hiếm để tạo ra các biệt dược mà còn cung cấp các chất dẫn đường để tổng hợp ra các loại thuốc mới. Từ những tiền chất được phân lập từ sesquitecpen lacton thiên nhiên, các nhà khoa học đã chuyển hoá chúng thành những hoạt chất có khả năng trị bệnh rất cao.
Sesquitecpen lacton được biết đến như một nhóm lớn các sản phẩm tự nhiên được phân lập chủ yếu từ họ Asteraceae, Artemisia Lớp chất này có cấu trúc và hoạt tính sinh học rất đa dạng và phong phú. Một trong số sesquitecpen lacton thiên nhiên được quan tâm nghiên cứu là hợp chất parthenin.
Cây Parthenium hysterophorus với hoạt chất chính là parthenin thuộc khung pseudoguainolide đã được biết đến với các hoạt tính sinh học như kháng lỵ amit, chống sốt rét, kháng ung thư. Do đó, chúng tôi chọn parthenin làm nguyên liệu đầu để nghiên cứu chuyển hóa một số dẫn xuất của nó nhằm tìm kiếm những hoạt tính sinh học của các dẫn xuất tổng hợp.
Những nội dung chính nghiên cứu của luận án:


1. Nghiên cứu chiết tách, xác định cấu trúc của parthenin;
2. Tổng hợp các dẫn xuất của parthenin;
3. Xác định cấu trúc hoá học của các dẫn xuất chuyển hóa được;
4. Thăm dò hoạt tính sinh học của các hợp chất chuyển hóa được.
Từ những mục tiêu trên chúng tôi chọn đề tài: “Nghiên cứu tổng hợp các dẫn chất của sesquitecpenoit thiên nhiên parthenin và thăm dò hoạt tính sinh học của chúng”.