Tài liệu Kháng sinh họ cyclin

KHÁNG SINH HỌ CYCLIN
(Tetracyclin)


1.3. ĐIỀU CHẾ


1.3.1. Phương pháp vi sinh: từ các Streptomyces khác nhau


1.3.2. Phương pháp bán tổng hợp:
Các chất bán tổng hợp thường đi từ các chất thiên nhiên (clotetracyclin hoặc tetracyclin), trong đó:
Vị trí 2: ï thay thế trên nhóm carboxamid (rolitetracyclin)
Vị trí 6: loại nhóm hydroxyl hoặc methyl (metacyclin,
minocyclin, doxycyclin)
Vị trí 7: loại nhóm halogen, amin hóa (minocyclin)
Vị trí 9: amin hóa (amicyclin)


1.3.3. Tổng hợp toàn phần


1.4. TÍNH CHẤT LÝ HÓA
Màu vàng nhạt đến vàng sậm, vị đắng.
Năng suất quay cực: tả triền và giá trị tương đối cao.
Phát huỳnh quang trong môi trường kiềm
Các cyclin cho phản ứng alcaloid với acid picric, iodomercurid, iodoiodid .
Tan được trong dung dịch kiềm và tạo tạo màu với Fe 3+
Kết hợp với các ion hóa trị 2 và 3, thường nhất là Fe3+, Cu2+, Fe2+, Co2+, Zn2+, tạo các phức chelat, kém hấp thu
Kém bền với nóng ẩm và ánh sáng  phân hủy thuốc, tạo thành anhydrotetracyclin, 4-epitetracyclin, anhydro 4-epi-tetracyclin có độc tính cao trên thận.