Tài liệu Bào Chế Thời Khắc-Xu Hướng Hiện Đại

Bào chế thời khắc thể hiện một xu hướng chung của bào chế hiện đại là gắn dạng thuốc với cơ thể người bệnh, với diễn biến của bệnh và nhu cầu điều trị.
Dược động học thời khắc và bào chế thời khắc
Từ lâu, người ta đã biết đến thời bệnh học (chronopathology). Do các cơ quan, bộ phận trong cơ thể hoạt động theo nhịp sinh học (thời sinh học:
chronobiology), nên bệnh tật cũng diễn biến theo chu kỳ. Tiếp đó là sự ra đời của
dược động học thời khắc (chronopharmacokinetic) chứng minh dược động học
(DĐH) của thuốc trong cơ thể cũng diễn biến theo chu kỳ. Nhịp sinh học ảnh
hưởng nhiều nhất đến diễn biến của bệnh và số phận thuốc trong cơ thể là nhịp ngày-đêm (carcadian rhythms). Những năm gần đây, các nhà bào chế dựa trên
những thành quả của DĐH thời khắc và nhu cầu điều trị đã hình thành nên trường
phái Bào chế thời khắc bào chế ra các dạng thuốc giải phóng dược chất theo nhịp
diễn biến của bệnh.
Với thuốc hen suyễn: Từ lâu, thời bệnh học đã khẳng định hoạt động của
phổi yếu nhất vào khoảng nửa đêm về sáng ở người bình thường và đặc biệt là ở
bệnh nhân hen. Trong ngày, các cơn hen thường diễn ra từ sau 0 giờ cho đến sáng.
Tiếp đó, các nhà DĐH cũng đã chứng minh hấp thu của thuốc chữa hen trong cơ
thể cũng thay đổi theo chu kỳ.Thí dụ:
Theophylin: kết quả của 49 công trình cho thấy theophylin dùng buổi sáng
có Cmax (nồng độ tối đa trong máu) cao hơn buổi tối, còn thời gian đạt nồng độ
tối đa - Tmax thì ngược lại. Từ những kết quả nghiên cứu này, người ta đã đề nghị
buổi tối nên dùng liều theophylin cao hơn buổi sáng, thậm chí có thể dùng thêm
một liều đề phòng suy chức năng hô hấp về đêm.
Terbutalin: một thuốc kích thích thần kinh giao cảm beta2 khả năng hấp
thu cũng tương tự: khi uống vào lúc 7giờ 30 và 19giờ 30, sau 1 tuần cho thấy
Cmax buổi sáng cao hơn buổi tối, còn Tmax là 3,5 giờ so với 6,2 giờ và nếu dùng
gấp đôi liều vào buổi tối thì hiệu quả kiểm soát việc giảm lưu lượng đỉnh về đêm sẽ tốt hơn.